Application de la cellulose microcristalline dans l’industrie pharmaceutique

La cellulose microcristalline (MCC) est un polysaccharide linéaire lié par des liaisons glucosidiques ¦Â-1,4. Produit solide en poudre blanc ou blanc cassé à écoulement libre. Il est principalement composé de matière organique à base de cellulose (environ 99,95 %) et de matière inorganique microcristalline (environ 0,05 %, comme les cendres). non fibreux et extrêmement fluide. Insoluble dans l'eau, les acides dilués, les solvants organiques et les huiles, partiellement soluble et gonflant dans les solutions alcalines diluées, et présente une réactivité élevée dans les processus de carboxyméthylation, d'acétylation et d'estérification. La source de cellulose microcristalline est obtenue par post-hydrolyse de la cellulose végétale. à partir de pâte de fibres de plantes contenant de la cellulose Après l'hydrolyse, la cellulose est filtrée, purifiée et la suspension aqueuse est séchée par pulvérisation pour former des particules poreuses avec une large distribution granulométrique. La cellulose microcristalline (cellulose microcristalline, MCC) est une particule poreuse extrêmement fine en forme de tige courte ou en forme de poudre qui est hydrolysée par un acide dilué jusqu'au degré limite de polymérisation (LOOP) de la cellulose naturelle. blanc. Inodore et insipide, la taille des particules est généralement de 20 à 80 Lm et le degré limite de polymérisation (LODP) est de 15 à 375 ; elle n'est pas fibreuse et a une forte fluidité. Elle est insoluble dans l'eau, l'acide dilué, le solvant organique et l'huile, se dissout partiellement et s'humidifie dans une solution alcaline diluée et présente une réactivité élevée dans le processus de carboxyméthylation, d'acétylation et d'estérification. En raison de ses propriétés particulières telles qu'un faible degré de polymérisation et une grande surface spécifique, la cellulose microcristalline est largement utilisée dans l'industrie médicale, alimentaire, cosmétique et chimique légère.

Dans l'industrie pharmaceutique, la cellulose microcristalline est souvent utilisée comme adsorbant, agent de suspension, diluant et agent de désintégration. La cellulose microcristalline est largement utilisée dans les préparations pharmaceutiques, principalement comme diluant et liant dans les comprimés et les gélules oraux, non seulement pour la granulation humide mais également pour la compression directe à sec. sont associés sous pression, ils ont donc une grande compressibilité et sont souvent utilisés comme liant ; Lorsque le comprimé comprimé rencontre un liquide, l'eau pénètre rapidement dans le contenant. À l'intérieur du comprimé, les liaisons hydrogène de la cellulose microcristalline sont immédiatement rompues, ce qui permet de l'utiliser comme désintégrant. Il s’agit donc d’un excipient largement utilisé dans la production de comprimés, qui peut améliorer la dureté du comprimé. Par exemple, dans la préparation de comprimés de rifampicine, le MCC et l'amidon (rapport massique de 6,25 : 1) peuvent être mélangés avec diverses matières premières, puis directement pressés en comprimés. Le produit se désintègre en un brouillard en lm min. Et le contenu reste inchangé pendant la période de validité et peut bien améliorer la stabilité du médicament. Comme autre exemple, en raison de l'ajout de cellulose microcristalline, le taux de dissolution des comprimés d'acétate de prednisone et d'acétate de berbérine (chlorhydrate de berbérine) a augmenté à plus de 80 %. Le processus de granulation traditionnel n'est pas nécessaire lorsque la cellulose microcristalline est utilisée comme matériau auxiliaire pour la compression des comprimés. Par exemple, du MCC est ajouté dans la préparation des comprimés de Kebiqing, ce qui résout le grave phénomène collant qui se produit lorsque les comprimés granulés humides de Kebiqing absorbent facilement l'humidité. Et se désintègre rapidement. La cellulose microcristalline peut également être utilisée comme agent à libération prolongée pour les produits pharmaceutiques. Le processus de libération lente consiste dans lequel la substance active pénètre dans la structure poreuse du support. La substance active est contenue par des liaisons hydrogène intermoléculaires et la substance active est fixée après séchage. Lorsque la substance active est libérée, l'eau diffuse dans le système capillaire du support polymère pour provoquer un gonflement, et la liaison chimique entre la base du support et la substance active immobilisée est détruite, et la substance active est libérée lentement.

Guides d'utilisation :

1. La plus grande caractéristique d'application de la cellulose microcristalline dans les préparations solides est sa compressibilité élevée. Par rapport à d'autres excipients pharmaceutiques solides, cela est dû à l'existence de liaisons hydrogène entre les molécules de cellulose microcristalline et de liaisons hydrogène sous pression. L'association, et donc un degré élevé de compressibilité, peut augmenter la dureté du comprimé. Par conséquent, il est souvent utilisé comme liant sec ; en même temps, lorsque le comprimé comprimé entre en contact avec du liquide, l'eau pénètre rapidement dans le comprimé contenant de la cellulose microcristalline et la liaison hydrogène est immédiatement rompue, elle peut donc également être utilisée comme désintégrant. C’est pourquoi il est largement utilisé dans la production de comprimés.

2. La cellulose microcristalline a une absorption d'eau élevée. D'une part, cette caractéristique a une bonne capacité d'absorption de la boue dans le processus de granulation humide, et le liant/agent mouillant a suffisamment d'espace pour utiliser ou ajouter d'autres fonctions au liant Excipients non toxiques, l'opération est plus contrôlable ; d'autre part, la mouillabilité est bonne et, dans le processus de granulation humide, l'uniformité de mouillage du matériau peut être augmentée, ce qui est bénéfique pour l'uniformité de granulation et l'uniformité du contenu du produit final ; le troisième D'une part, l'absorption élevée d'eau des microcristaux conduit à une forte hygroscopique de la préparation. Des microcristaux simples peuvent absorber l'humidité pendant 5 jours dans des conditions de RH75%, et le gain de poids de l'absorption d'humidité dépasse 5%, et RH92,5% pendant 5 jours, le gain de poids dépasse 10%. Lorsque le rapport des cristallites est élevé, faites attention au problème de stabilité de l'absorption d'humidité. Dans des conditions normales de stockage, la teneur en humidité des cristallites est généralement d'environ 3 % à 5 % et elle est relativement stable ;

3. La formabilité par compression secondaire de la cellulose microcristalline est médiocre et le lactose est relativement meilleur en ce moment ;

4. Étant donné que la cellulose microcristalline est insoluble dans l'eau, il y aura un phénomène de « pression par le bas » pendant le processus de dissolution, c'est-à-dire que les microcristaux s'accumulent au fond du récipient de dissolution au stade ultérieur de la dissolution, ce qui entraîne une libération incomplète de l'API. Par conséquent, pour les médicaments insolubles, le rapport général des microcristaux est recommandé. Pas plus de 30 %, si une pression de fond se produit, réduisez la proportion de microcristaux ou augmentez la vitesse de dissolution (50 à 75 tr/min).

5. Dans les différents types de systèmes de cellulose microcristalline, la relation d'équilibre générale est la suivante : plus la fluidité est bonne, plus la formabilité est faible.