メラノタンⅡの通知

メラノタン II は、メラニン生成を刺激し、性的興奮を高めるペプチド ホルモン α-メラノサイト刺激ホルモン (α-MSH) の合成類似体です。女性の性機能障害および勃起不全の治療薬候補として開発されていましたが、2003年までに臨床開発が中止され、2018年現在メラノタンIIを含む製品は市場に出ておらず、商業開発はすべて中止されています。 「メラタン II」という名前で販売されている無認可、未試験の、または詐欺的な製品は、効果的な「日焼け薬」であるとされていますが、不均一な色素沈着（すでに均一な色素沈着がより顕著になる）、新しいほくろ（母斑）、既存のほくろの黒ずみや拡大などの副作用が報告されており、医療当局はその使用を控えるようになっています。このペプチドの使用による長期的かつ永続的な副作用の可能性についての科学的研究はありません。.

合成 

メラノタン II の合成では、リジンの ε-アミノ基とアスパラギン酸の γ-カルボキシル基は、カルボジイミド媒介ラクタム化の前に直交保護が除去され、中間体が生成されます。この中間体は、N-アセチルノルロイシンに結合するとメラニン II を形成します。全プロセスは 12 ステップで完了でき、総収率は 2.6% で、分取クロマトグラフィーは不要です。を要求しており、製品純度は90%を超えています。

作用機序

メラノタン II は、メラノコルチン受容体 MC1、MC3、MC4、MC5 の非選択的アゴニストとして作用します。メラノタン II は MC1 受容体を活性化することによってメラニン生成を引き起こしますが、臨床的に証明されているその効果は、MC4 受容体を活性化する能力に関連していると考えられています (ただし、MC3 も同様に関与している可能性があると考えられています)。メラノタン II のその他の効果としては、主に副作用と考えられているものとして、顔面紅潮、吐き気、嘔吐、ストレッチ、あくび、食欲不振 (最終的には MC4 の活性化による) などがあります。

社会と文化

多くの製品が「メラノタン」、「メラノタン-1」、または「メラノタン-2」としてオンライン、ジム、美容院で販売されています。規制されていない製品は、いかなる管轄区域においても人間が使用する目的で合法的に販売することはできません。 2007 年から、国の保健機関はその使用に対する警告を発し始めました。