إخطار ميلانوتان الثاني

Melanotan II هو نظير اصطناعي لهرمون الببتيد α-الهرمون المحفز للخلايا الصباغية (α-MSH)، الذي يحفز إنتاج الميلانين ويزيد من الإثارة الجنسية. تم تطويره كدواء مرشح لعلاج العجز الجنسي لدى الإناث وعدم القدرة على الانتصاب، ولكن توقف التطوير السريري بحلول عام 2003، واعتبارًا من عام 2018، لم تكن هناك منتجات تحتوي على الميلانوتان 2 في السوق، وتوقفت جميع التطويرات التجارية. منتجات غير مرخصة أو غير مختبرة أو احتيالية تباع تحت اسم 'Melatane II'، يُزعم أنها 'حبوب تسمير البشرة' فعالة، ولكن مع آثار جانبية بما في ذلك التصبغ غير المتساوي (مما يجعل التصبغ الموحد بالفعل أكثر وضوحًا)، تم الإبلاغ عن شامات جديدة (وحمات) وتغميق أو توسيع الشامات الموجودة مما دفع السلطات الطبية إلى تثبيط استخدامه. لا توجد دراسات علمية حول الآثار الجانبية المحتملة طويلة المدى والدائمة من استخدام هذا الببتيد.

توليف 

في تخليق الميلانوتان II، تمت إزالة الحماية المتعامدة لمجموعة ε-amino من الليسين ومجموعة γ-carboxyl من حمض الأسبارتيك قبل الرضاعة بوساطة الكاربوديميد، مما يؤدي إلى ظهور مواد وسيطة. يشكل هذا الوسيط الميلانين II عند ربطه بـ N-acetylnorleucine. يمكن إكمال العملية برمتها في 12 خطوة، ويبلغ إجمالي العائد 2.6٪، ولا يوجد تحليل كروماتوغرافي تحضيري. المطلوبة، ونقاء المنتج يتجاوز 90٪.

آلية العمل

يعمل الميلانوتان II كمنشط غير انتقائي لمستقبلات الميلانوكورتين MC1، MC3، MC4 وMC5. ينتج Melanotan II تكوين الميلانين عن طريق تنشيط مستقبل MC1، في حين يُعتقد أن تأثيراته الموثقة سريريًا مرتبطة بقدرته على تنشيط مستقبل MC4 (على الرغم من أنه يُعتقد أن MC3 قد يكون متورطًا أيضًا). تشمل التأثيرات الأخرى للميلانوتان 2، والتي تعتبر في الغالب آثارًا جانبية، احمرار الوجه والغثيان والقيء والتمدد والتثاؤب وفقدان الشهية (أخيرًا عن طريق تنشيط MC4).

المجتمع والثقافة

يتم تسويق العديد من المنتجات تحت اسم 'ميلانوتان' أو 'ميلانوتان-1' أو 'ميلانوتان-2' عبر الإنترنت، في الصالات الرياضية وصالونات التجميل. لا يمكن بيع المنتجات غير الخاضعة للتنظيم بشكل قانوني للاستخدام البشري في أي ولاية قضائية. ابتداءً من عام 2007، بدأت وكالات الصحة الوطنية بإصدار تحذيرات ضد استخدامها.