Просмотры: 12 Автор: Редактор сайта Время публикации: 16 мая 2023 г. Происхождение: Сайт
Меланотан II — синтетический аналог пептидного гормона α-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), который стимулирует выработку меланина и повышает сексуальное возбуждение. Он разрабатывался как кандидат на лекарство от женской сексуальной дисфункции и эректильной дисфункции, но клинические разработки были остановлены к 2003 году, а по состоянию на 2018 год на рынке не было продуктов, содержащих меланотан II, и все коммерческие разработки были прекращены. Сообщалось о нелицензированных, непроверенных или поддельных продуктах, продаваемых под названием «Мелатан II», якобы эффективных «таблетках для загара», но с побочными эффектами, включая неравномерную пигментацию (что делает уже равномерную пигментацию более выраженной), новые родинки (невусы) и потемнение или увеличение существующих родинок, что заставляет медицинские власти препятствовать его использованию. Не существует научных исследований возможных долгосрочных и постоянных побочных эффектов от использования этого пептида..
При синтезе меланотана II ортогональная защита ε-аминогруппы лизина и γ-карбоксильной группы аспарагиновой кислоты удаляется перед карбодиимид-опосредованным лактамированием, что приводит к образованию промежуточных продуктов. Это промежуточное соединение образует меланин II при присоединении к N-ацетилнорлейцину. Весь процесс может быть завершен в 12 стадий, общий выход составляет 2,6%, препаративная хроматография не требуется, а чистота продукта превышает 90%.
Механизм действия
Меланотан II действует как неселективный агонист рецепторов меланокортина MC1, MC3, MC4 и MC5. Меланотан II вызывает меланогенез путем активации рецептора MC1, в то время как его клинически подтвержденные эффекты, как полагают, связаны с его способностью активировать рецептор MC4 (хотя считается, что MC3 также может участвовать). Другие эффекты меланотана II, которые в основном считаются побочными эффектами, включают приливы, тошноту, рвоту, растяжение, зевота и потерю аппетита (наконец, за счет активации MC4).
Общество и культура
Многие продукты продаются как «меланотан», «меланотан-1» или «меланотан-2» в Интернете, в спортивных залах и салонах красоты. Нерегулируемые продукты не могут быть законно проданы для использования человеком ни в одной юрисдикции. Начиная с 2007 года национальные агентства здравоохранения начали выпускать предупреждения против их использования.
